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如今劳拉替尼3922现在哪里买的到?请问2018年零售价格多少钱一个月呢?

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    [LV.4]偶尔看看III

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    发表于 2018-10-20 14:07:34 | 显示全部楼层 |阅读模式
    ALK第3代抑制剂PF06463922服用说明及购买途径渠道价位V商fxbxyp


    咨*询V*电*同*号:17171023582


    ALK第3代抑制剂PF06463922

    PF06463922是辉瑞公司生产的克唑替尼2代产品,在总的ALK抑制剂中划分到第3代。现在ALK的用药方案为克唑替尼--AP26113,CH5424802,LDK378--PF06463922。3922的作用力为克唑替尼的40倍,是AP26113的6倍。3922能抑制克唑替尼耐药之后的9种突变,AP只能抑制剂2种,CH能抑制3种,LDK378能抑制4种,但AP和LDK378是姐妹药,结构、作用机理基本相同。3922采用全新的大环结构,作用机理和效果大幅增加。

    3922还可以抑制ros1靶点,其作用力是alk的3倍,是目前ros1的2代药。

    3922 应该是目前最广谱及活性最高的ALK/ROS抑制剂。它是微碱性,胃溶性稍高一些。它的肠吸收率高,即使肠溶也应不错。肠溶的副反应会小一些。胃溶肠溶都可以,空腹服用。

    1.PF06463922的起始剂量有脑转的从25mg吃起,没有脑转的从20mg吃起,如果无效的话,每10mg剂量递增。

    2.PF06463922对脑转的控制能力很强,25mg剂量足以入脑。

    3.PF06463922有心脏毒性,试验组有2人因心脏毒性不能吃更高的剂量。辅酶Q10每天要服用,建议密切关注心电图QTC时间,超过450ms要引起注意。

    4.PF06463922会引起间质性肺炎,服用初期不要一下使用高剂量。

    5.PF06463922可能和克唑替尼有同样的肝脏毒性,水飞蓟建议服用,密切检测肝功能。

    6.试验组第一号病人是克唑替尼耐药后吃LDK378,LDK378耐药后服用3922,每天25mg,目前效果很好。

    7.目前实验组吃的剂量是100mg一天一次

    肺癌靶向药基因突变介绍及用药指导

    EGFR靶点:易特 WZ4002  BIB2992 azd3759  azd9291 凡德他尼(Ret)     299804 1686  

    ALK靶点 : 克唑替尼  ap26113  色瑞替尼 3922

    抑制骨转移的 :卡博替尼XL-184  

    抑制脑转移的:299804

    Cmet扩增:INC280  XL184(Ret)

    抗血管生成:尼达尼布 多吉美 阿西替尼

    Mek扩增 KRAS:AZD6244司美替尼


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    发表于 2018-11-22 16:18:14 | 显示全部楼层
    ALK第3代抑制剂PF06463922服用说明及购买途径渠道价位V商fxbxyp


    咨*询V*电*同*号:17161079191  廖女士
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    发表于 2018-11-26 10:23:28 | 显示全部楼层
    我不是药神   帮忙顶一下
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    发表于 2018-12-6 17:35:12 | 显示全部楼层
    AP26113/布加替尼购买咨询热线:17161079191  微号:fxbxyp  廖女士
    含量:99.5%
    作用:AP26113是一种有效的ALK抑制剂,用于ALK突变阳性的非小细胞肺癌。
    AP26113是一种有效的ALK抑制剂,IC50为0.62 nM,可克服由于L1196M突变介导的Crizotinib抵抗作用。AP26113高度有效作用于敏感型和耐药型H3122细胞,降低细胞生长,抑制ALK磷酸,并诱导细胞凋亡,这种作用存在剂量依赖性。AP26113作用于H3122 和 H3122 CR 细胞,降低p-ALK,IC50分别为7.4 和 16.8 nM。AP26113作用于表达野生型或突变型EML4-ALK的Ba/F3 细胞,降低细胞数,IC50分别为10 nM 和 24 nM。


    AP26113生物活性
    产品描述:AP26113是一种有效的ALK抑制剂,IC50为0.62 nM,可克服由于L1196M突变介导的Crizotinib抵抗作用。Phase 1/2。
    靶点ALK FERROS/ROS1FLT3FES/FPS  

    体内研究AP26113(<50 mg/kg)作用于Karpas-299移植瘤小鼠模型,抑制p-ALK,这种作用具有剂量依赖性。AP26113(< 50 mg/kg)作用于Karpas-299移植瘤小鼠模型和 H3122 移植瘤小鼠模型,抑制肿瘤生长,这种作用具有剂量依赖性。AP26113具有良好的性能,包括体外适度的血浆蛋白结合力(作用于人,大鼠,小鼠分别为47%,70%和76%),对主要的CYP亚型几乎没有抑制作用。AP26113 (10 mg/kg)处理大鼠,具有良好的耐受性,Cmax为2587 ng/mL,AUC为41120 hr.ng/mL。[2] AP26113 (25 mg/kg) 作用于 HCC827(EGFR-DEL)或HCC827(EGFR-DEL/T790M)移植瘤小鼠模型,导致肿瘤衰退。[4]
    临床实验  
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