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布吉他滨AP26113国内哪里购买?一般一个月需要多少钱?有什么途径买得到?

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    发表于 2019-2-10 13:45:31 | 显示全部楼层 |阅读模式
    ap26113布吉他滨/布加替尼,布格替尼购买电话:17001130808  微商:andbxy

    癌症治疗最怕的就是耐药。

    虽然肺癌的药物已经更新到三代了,但终究还是逃不过耐药的命运,之前我们就讨论过9291耐药后的处理办法——最强整合:AZD9291耐药的应对办法,这一次我们来介绍一款新药Brigatinib(AP26113)

    Brigatinib(AP26113)在2016年被美国FDA批准治疗肺癌。是一种ALK和EGFR双靶点口服小分子抑制剂。

    ALK靶点:

    2017年4月28日,美国FDA加速批准了Brigatinib(AP26113)用于治疗接受Crizotinib(克唑替尼)治疗后疾病进展或不耐受的转移性ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。剂量每天180mg。

    Brigatinib主要是针对ALK继发耐药突变,即克唑替尼耐药后产生的激酶区的二次突变,它能覆盖的位点较多,对F1174C, L1196M, S1206R, E1210K, F1245C,以及G1269S的突变都有明确抑制,但对L1198F、S1206C/Y原发耐药。

    ALK靶点相关研究:ALTA试验共纳入了222位患者,随机分为两组。

    一组每日口服90毫克Brigatinib。

    另一组每日口服90毫克Brigatinib,一周后用药剂量增加为每日180mg。

    结果显示:

    在入组的时候有脑转移的患者中,90mg组颅内ORR为42%,180mg组颅内ORR为67%。

    最常见的副反应为恶心、呕吐、乏力、咳嗽和头痛(发生率均>25%)。最常见的严重不良反应为肺间质性疾病/肺炎。

    致死性不良反应发生概率为3.7%,包括间质性肺炎、猝死、呼吸困难、呼吸衰竭、肺栓塞、细菌性脑膜炎、尿脓毒病等(间质性肺炎2例,剩余均1例)。

    也有出现视力障碍的患者。两组因不良不能耐受永久停药的发生率为2.8%(90mg组)和8.2%(180mg组)。

    EGFR靶点:

    据美国科学期刊Nature Communication报导,Brigatinib与 cetuximab(西妥昔单抗)或者panitumumab(帕尼单抗)联用,可以有效抑制对9291产生耐药性的携带EGFR C797S的肿瘤细胞。

    使用第三代EGFR抑制剂9291产生耐药性的患者当中,很多会产生携带EGFR C797S新突变的肿瘤细胞。

    这些肿瘤细胞不受9291的限制,可以大量增殖。

    奥希替尼是针对T790M突变的靶向药物,然而C797S位点的突变会导致患者对奥希替尼产生耐药。

    (目前,针对第三代靶向药物耐药机制,除了EGFR基因本身产生的耐药突变外(C797S、L718Q,L844V、G796D等),其他还有C-Met扩增,BRAF突变,表型转换等都能引起第三代靶向药物的耐药)。

    并且研究显示绝大多数的C797S突变患者,T790M仍保持阳性。

    C797S/T790M双阳患者能否从靶向药物中获益还要看两者所呈现的排列方式:

    1、对于C797S突变与T790M突变呈顺式排列的患者,目前还没有有效的靶向治疗方式;

    2、而对于C797S突变与T790M突变呈反式排列的患者,已经有研究显示可以从吉非替尼联合奥希替尼中获益。

    但是,吉非替尼联合奥希替尼的治疗方式对C797S/T790M/19-del或L858R三阳突变是无效的。

    肺癌细胞发生上述EGFR 19缺失突变+T790M突变+C797S突变者,称为EGFR基因3突变肺癌细胞。

    将有这3突变的癌细胞中,分别加入不同浓度的吉非替尼、奥希替尼、Brigatinib。

    结果发现:将这种癌细胞杀死所需要的药物浓度,Brigatinib最低,说明这种3突变癌细胞对Brigatinib最敏感,疗效最好。






    ap26113布吉他滨/布加替尼,布格替尼购买电话:17001130808  微商:andbxy

    研究显示C797S/T790M/19-del或L858R三阳突变可从Brigatinib中获益,并且Brigatinib联合抗EGFR单抗的治疗方式对三阳突变更有效。

    当然,Brigatinib对C797S/T790M/L858R的三阳突变也有效,但效果要稍逊于C797S/T790M/19-del三阳突变。

    另外,值得一提的是,当治疗接种有这种3突变肺癌小鼠的时候,单独Brigatinib不理想。

    但是,Brigatinib联合EGFR抗体西妥昔单抗时,能明显抑制肿瘤生长,而且随着生存时间延长,肿瘤体积还有继续缩小趋势(图中最下面的红色曲线),而其它治疗组的肿瘤体积却在逐渐增大。



    说明Brigatinib联合西妥昔单抗时,能明显抑制肿瘤生长,治疗有效。

    当Brigatinib联合另外一个 EGFR抗体Panitumumab(帕尼单抗)时候,得到同样的效果。

    见下图:Brigatinib+西妥昔单抗和Brigatinib+帕尼单抗组的曲线几乎重合!都能很好地控制肿瘤生长。


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