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AP26113国内哪里购买得到?价格是多少钱?有什么副作用?

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  • TA的每日心情
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    [LV.6]常住居民II

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    发表于 2019-2-10 16:01:41 | 显示全部楼层 |阅读模式
    靶向产品询:1700-1130-808 非诚勿扰大家都挺忙的

    简介


    对于普通药物而言,通常在进入体内后仅有极少一部分才能够真正作用于病变部位。这是制约药物疗效,并导致药物毒副作用的根本原因。获取具有像导弹一样精准靶向能力的药物是人类的一个梦想,也是药物开发的终极目标。


    靶向药物(也称作靶向制剂)是指被赋予了靶向(Targeting)能力的药物或其制剂。其目的是使药物或其载体能瞄准特定的病变部位,并在目标部位蓄积或释放有效成分。靶向制剂可以使药物在目标局部形成相对较高的浓度,从而在提高药效的同时抑制毒副作用,减少对正常组织、细胞的伤害。


    药物靶向的层次


    根据标靶的不同,药物靶向可分为几个层次:


    1、组织器官水平


    使药物选择性的蓄积在肿瘤组织、炎症部位、或心肝脾肺等特定器官内,从而减少全身性的不良反应。目前针对肿瘤组织的靶向化疗药物是研究的一大热点,如针对肿瘤缺氧、低pH、新生血管密集等特定环境设计的靶向药物能够提高肿瘤组织内的药物浓度,显著改善肿瘤化疗的效果。


    2、细胞水平


    利用病变细胞表面的某些特定受体,在药物或其载体表面修饰与该受体特异性结合的配体(如抗体、多肽、糖链、核酸适配体、或其他小分子等),使药物能够精确地定位到病变细胞并将其杀伤,而对正常细胞则不产生明显的毒害作用。


    3、亚细胞水平


    很多药物(如核酸药物、大多数蛋白药物、及部分小分子药物)需要进入细胞内部,或者在特定细胞器(如线粒体、细胞核)内才能发挥作用。穿膜肽、核定位序列(Nuclear localization sequence)等是目前研究较多的靶向组件。


    药物靶向的机理


    根据靶向机理的不同,药物靶向可分为被动靶向、主动靶向、物理靶向等几类:


    1、被动靶向


    被动靶向制剂是指利用特定组织、器官的生理结构特点,使药物在体内能够产生自然的分布差异,从而实现靶向效应。被动靶向多依赖于药物或其载体的尺寸效应:如大于7μm的微粒通常会被肺部的小毛细管以机械滤过方式截留,被单核细胞摄取进入肺组织或肺气泡;大于200nm 的微粒则易被脾脏和肝脏的网状内皮系统吞噬。被动靶向中最广为人知的是EPR效应(Enhanced Permeability and Retention effect),其基于实体肿瘤与正常组织中微血管结构的不同:正常微血管内皮间隙致密、结构完整,大分子及大尺寸颗粒不易透过血管壁;而实体瘤组织中的新生血管较多且血管壁间隙较宽、结构完整性差,淋巴回流缺失。这种差异造成直径在100nm上下的大分子类药物或颗粒物质更易于聚集在肿瘤组织内部,从而实现靶向效果 ;除此之外,利用肿瘤部位特殊的pH、酶环境,以及细胞内的还原环境等,也可以实现药物在特定部位的释放,达到靶向给药的目的。


    2、主动靶向


    主要是指赋予药物或其载体主动与靶标结合的能力,主要手段包括将抗体、多肽、糖链、核酸适配体等能够与靶标分子特异性结合的探针分子通过化学或物理方法偶联到药物或其载体表面,从而实现靶向效果。


    3、物理靶向


    利用光、热、磁场、电场、超声波等物理信号,人为调控药物在体内的分布及释药特性,实现对病变部位的靶向。





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    一、ASCO2013关于AP26113的一期临床报告摘要:
    (1)最常见的1-2级副作用是腹泻(20%)、乏力(22%)和恶心(33%),最常见的3-4级副作用是肺炎(7%),咳嗽(4%),呼吸困难(4%),缺氧(4%),胸水(4%),没有观察到EGFR药常见的副作用皮疹。
    (2)1期临床实验没有确定最大耐受剂量(MTD),考虑到安全性,2期临床实验的推荐剂量是180mg。
    要达到最低有效血药浓度,对于19突变合并790突变的病人,最低剂量是90mg每天;对于21突变合并790突变的病人,最低剂量是120mg每天。但临床中没有观察到有效病人,建议790突变病人使用240mg每天的剂量。
    (3)入组病人中有1名19突变(790突变状态未知,特罗凯耐药)的病人在120mg剂量组,达到有效率缓解,时间超过26周。另外有10名790突变病人,4名稳定,6名进展。
    (4)4名ALK初次使用TKI治疗病人有50%达到有效缓解,17名克里佐蒂尼耐药病人有76%达到有效缓解。无进展时间为15周+到40周+,其中还有10名病人继续有效。有3名病人入组前吃过LDK378,对AP26113无效,其中一名脑转病人,脑部有效果。

    二、ESMO2013关于AP26113的2期临床报告中期摘要:
    AP26113治疗非小细胞肺癌的2期临床试验纳入了1期临床实验的54个病人,1期临床实验结果推荐180mg每天的剂量,EGFR突变组新招了3名T790突变的病人,剂量为240mg每天。
    AP26113耐受性良好,主要的副作用是恶心 (38%), 乏力(34%)和腹泻 (32%),3级以上副作用少见,主要是呼吸困难 (4%), 乏力 (3%), 腹泻(2%), 缺氧(2%)和肺炎(2%)。
    26名服用180mg AP26113的病人有3名在第一个疗程出现早发性肺部症状,之前在120mg组发生过,但概率更低,在90mg及以下剂量没有发生。鉴于此副作用,AP26113的剂量暂时调整到90mg每天(一周)。
    ALK+组:
    (1)初始治疗或克药耐药病人在60mg组都观察到有部分病人肿瘤缓解。
    (2)34名ALK+评估病人中,22名(65%)达到有效缓解,包括1名完全缓解(该病人为初次使用alk靶向药),无进展时间为8+周到40+周,15名病人超过6个月,其中的12名病人仍留在实验组内。几乎所有的ALK+病人观察到肿瘤缩小。
    (3)10名脑转病人中有8名(80%)脑部肿瘤缩小,脑部获益时间为8+周到40+周,其中的7名仍留在实验组内。
    EGFR T790M 组:
    18名EGFR T790M病人,有12人参加评估,其中有3人是240mg每天的剂量,有效缓解率是0%,疾病稳定率是42%。
    如果病人吃180mg每天,出现发烧,呼吸急促,缺氧,胸闷,就激素治疗并减量到90mg每天一周时间,再回到180mg每天的剂量.


    三、用法用量每天一次,剂量没有转移推荐90-120mg/天,有转移推荐140-180mg/天,饭前一小时或饭后两小时服用,吃完药避免吃酸性食物,如葡萄柚子,果汁等。AP26113耐受性良好,主要的副作用是恶心 乏力,少部分人可能出现腹泻 。
    四、副作用处理方法(1)腹泻:腹泻症状较轻时,可给予蒙脱石散剂(思密达)、洛哌丁胺(易蒙停)、腹可安等,同时对症治疗,用口服补液盐(ORS)预防和纠正脱水、补充电解质,口服维生素。若腹泻严重,或伴呕吐、消化道出血、少尿、无尿甚至休克时,应禁食,立即静脉滴注大量液体维持水和电解质平衡,静脉滴注多种维生素,有低钾血症时还须补钾。重症患者可考虑短期应用糖皮质激素,以减轻中毒症状。避免食用会加速肠蠕动的食物或饮料,如乳制品、果汁、大量的水果和蔬菜、胡椒、辛辣食物等;推荐藕粉、米粉、稀饭、小米粥、不加油的面汤等流质,热苹果泥。注意腹部的保暖,可用暖水袋热敷腹部。清洁臀部和肛周,避免感染。(2)皮疹:穿宽松、柔软、低领、棉质的衣服,局部皮肤应避免抓挠,勿用碱性肥皂和刺激性洗涤物及粗糙毛巾擦洗,保持皮肤清洁,外出时避免强烈日光照射,皮肤干燥可涂用润肤剂,皮肤瘙痒可口服抗组胺药物,如息斯敏(阿司咪唑)、开瑞坦。轻度皮疹可以局部涂搽百多邦(莫匹罗星软膏)或比亚芬(三乙醇胺乳膏)或者维生素B6软膏,嘴唇四周可用蜂蜜涂抹。中度皮疹可以口服多西环素(强力霉素)或美满(米诺环素),100mg每日二次,这两种四环素类药物副作用较大,请谨慎使用。(3)心脏毒性:主要表现为胸闷、心悸、呼吸困难、心电图异常、LVEF 下降以及心肌酶的变化,甚至导致致命性的心衰。可以通过临床症状结合心电图、超声心动图等检查进行诊断。可服用心脏保护剂预防,比如辅酶Q10。(4)恶心呕吐:进清淡易消化食物,少量多餐,少吃甜食和易产气的食物,按医嘱予胃复安类药物口服。(5)便秘:火龙果,乳果糖口服溶液(杜密克)

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